Вчені навчилися підсвічувати пухлини флуоресцентними сумішами

Ряд нових речовин дозволяє підсвічувати пухлини на стадії їх формування - перш ніж вони будуть представляти смертельну небезпеку для пацієнтів.

Данние речовини - флуоресцентні інгібітори ферменту циклооксигеназа-2 (COX-2) - можуть знайти широке застосування в таких областях як виявлення пухлин на більш ранніх стадіях, сигналізування про перехід пухлини в стадію агресивного зростання та визначення меж пухлини під час хірургічного видалення.

"Ми дуже натхнені відкриттям цих нових агентів і приступаємо до клінічних випробувань на людях", - розповів Лоуренс Марнетт (Lawrence Marnett), керівник команди з університету Вандербільта (Vanderbilt University) розробила ці соедіненія.

Зачем підсвічувати COX-2? Справа в тому, що даний фермент виявляє себе тільки в пошкоджених тканинах і в пухлинах. "COX-2 виявляє себе на самих ранніх (передпухлинних) стадіях, при цьому його немає в сусідніх здорових тканинах. За рівнем змісту COX-2 можна визначити ступінь розвитку пухлини, адже з ростом пухлини росте і вміст цього ферменту "- заявив Марнетт.

Соедіненія, розроблені Марнетт, є носіями флуоресцентного маркера і вибірково зв'язуються ферментом COX-2, що робить їх "маяками", що вказують на ракові клітини і на запалення.

"Створення суміші, яка вибірково реагує тільки на COX-2 (і не зв'язується родинним ферментом COX-1), володіє флуоресцентними властивостями і може добиратися до тканин в живому організмі, було справжнім випробуванням ", - розповів Марнетт.

Разработка велася в кілька етапів. За основу бралися такі антизапальні сполуки як індометацин (indomethacin) і целекоксиб (celecoxib). Потім велися експерименти з різними флуоресцентними добавками. У результаті було синтезовано більше 200 з'єднань. Група протестувала кожне з'єднання на взаємодію з протеїнами COX-2 і COX-1, потім на вибірковість речовини по відношенню до COX-2 і на флуоресцентних в культивованих клітинах і в тварин. Через сито експериментів пройшло всього два з'єднання.

Учение перевірили ці дві сполуки на трьох випробувальних моделях: воспаленіе на лапі миші, людський рак пересаджений миші і безпосередньо рак миші.

Во всіх трьох випадках, ці дві сполуки, введені в черевну порожнину або внутрішньовенно, акумулювалися в запальній області або в ракових тканинах, надаючи їм флуоресцентне світіння.

Перед початком проведення клінічних випробувань на людях, належить провести додаткові токсикологічні та фармакологічні дослідження.

Учение також вивчають можливість використання сумішей для доставки хіміотерапевтичних препаратів безпосередньо в клітини містять COX-2 - цього можна досягти, якщо флуоресцентний маркер замінити необхідним лікарським засобом. Гарячі новості науки і технікі, тільки з перших рук.

Орігінал (на англ. Мовою): Eurekalert.org

• Холодные погружения запускают процесс очистки клеток и могут лечить старение и болезни
• Первичные препараты не действуют на 48% людей с депрессией
• Все одобренные FDA препараты для лечения расстройств, связанных с употреблением алкоголя
• Апноэ во сне связано с повышенным риском болезни Паркинсона
• Использование ацетаминофена (парацетамола) матерью может изменить экспрессию генов в плаценте, повышая риск СДВГ у детей
• Учёные обнаружили роль митохондрий в формировании памяти
• Ученые нашли связь между артритом и раком простаты
• Угандийские власти готовятся начать испытания вакцины от Эболы