Виявлено новий клас антималярійних речовин

Международная група дослідників під керівництвом вчених з Інституту геноміки дослідницького фонду Новартіс (GNF) та Науково-дослідного Інституту Скріппса виявила сімейство хімічних речовин, які можуть призвести до створення протималярійних ліків нового покоління здатних не тільки полегшувати симптоми, але і запобігати розвитку смертельної хвороби.

В аналізі, опублікованому в листопадовому випуску "Science Express", Елізабет Уінзелер, ад'юнкт-професор дослідницького інституту Скріпса і її колеги продемонстрували, що цей клас речовин є більш ефективним у боротьбі з малярією, ніж деякі комерційно доступні препарати.

Многіе протималярійні ліки діють виключно через кровь, а ті, що діють через печінку, володіють сильними побічними ефектами. Тим не менш, новий клас речовин ідентифікованих науково-дослідницькою групою дуже ефективний у боротьбі з паразитами, як в крові, так і в печінці.

Несмотря на давні спроби Всесвітньої Організації Охорони здоров'я врегулювати розвиток малярії у всьому світі, хвороба продовжує залишатися ендемічною у багатьох його частинах. Згідно з відомостями організації, в 2009 році в світі було зареєстровано близько 225 мільйонів випадків малярії, майже 800 тисяч з них були з летальним результатом. Хвороба, яка, як правило, вражає бідні і найбільш вразливі верстви світового населення в Азії, Африці та Америці, викликана паразитом Plasmodium передається через укуси заражених комарів.

Паразіт Plasmodium відрізняється складним життєвим циклом в організмах двох господарів - комарах та людей (або інших хребетних тварин). Коли комар заражений малярією кусає людину, паразит проникає в людський організм. Протягом 30 хвилин, паразит заражає клітини печінки, де він проводить інкубаційний період приблизно вісім днів, не викликаючи при цьому помітних симптомів. У деяких випадках він може ховатися в печінці протягом декількох місяців або навіть кількох років.

Когда цей період закінчується, паразит (тепер вже в іншій формі), залишає печінку і проникає в червоні кров'яні клітини, де росте і розмножується. Коли заражені червоні кров'яні клітини, в кінцевому рахунку, лопаються, паразити Plasmodium і токсини потрапляють в кровотік, і людина стає хворим. Симптоми виражені лихоманкою, ознобом, головним болем та іншими ознаками, які схожі з простудними захворюваннями. У серйозних випадках, пацієнтам загрожують конвульсії, кома і порушення діяльності печінки і нирок, що може призвести до смертельного результату.

В пошуках речовин, що впливають на паразита на всіх етапах його життєвого циклу, група дослідників розглянула тисячі лікарських речовин, які вже відомі своїми властивостями, що допомагають в боротьбі з малярією в крові. З них тільки 15% також надавали вплив на паразита в печінці, і це стало твердим підтвердженням того, що безліч препаратів, які діють в крові, не можуть вилікувати малярію.

Далее група дослідників ідентифікувала кілька надійних речовин цілком придатних для розробки ліків, а також вибрала кілька груп пов'язаних з речовинами здатними боротися з паразитом в печінці. У підсумку вони вибрали групу має відношення до такого хімічній речовині як imidazolopiperazine. "Коли ми проаналізували всі дані, ми побачили, що багато членів сімейства imidazolopiperazine були активні в боротьбі з хворобою як в крові, так і в печінці", повідомила Уінзелер.

Научно-дослідна група використовувала автоматизовану систему своєї власної розробки, щоб спостерігати за тим, як ці нові речовини борються з паразитом маляріі в клітинах печінки, вирощених в лабораторії. За допомогою спеціального приладу було зроблено безліч знімків при кожному зборі клітин, а комп'ютерна програма аналізувала по знімках здатність різних речовин гальмувати зростання паразитів.

В Зрештою, групі дослідників вдалося розробити речовини, які в експериментах на мишах забезпечували повний захист від паразита в печінці і діяли краще в крові, ніж деякі комерційно доступні ліки.

Орігінал (на англ. Мовою): Sciencedaily

• Упрямый рак печени может быть побежден столетней вакциной от туберкулеза
• Болезнь Альцгеймера когда-то могла передаваться от человека к человеку
• Эволюция человеческой иммунной системы в постомикронную эпоху
• Глобальное научное сотрудничество по картированию развития мозга в младенчестве и раннем детстве
• Токсичная дымка в столице Индии после фестиваля Дивали
• Covid-19 все еще существует
• Горькая правда о низкокалорийных заменителях сахара
• Раковые клетки человека могут поглощать убивающие бактерии вирусы для получения энергии