Ксалатан – препарат для лечения глаукомы

Проблема лечения глаукомы является одной из наиболее важных в терапии глазных заболеваний. Около 60% пациентов с глаукомой вынуждены постоянно применять разные лекарственные препараты. Однако, только 50% пациентам с глаукомой удается достичь стойкой нормализации внутриглазного давления. Несмотря на все успехи фармацевтики, лазерного и хирургического лечения, примерно 15-20% пациентов с глаукомой обречены на необратимую слепоту. До последнего времени все лечение глаукомы было направлено на стимуляцию оттока жидкости через передний путь, поскольку считалось, что задний увеосклеральный путь малозначим и лекарства на него не действуют.

Реальных возможностей воздействовать на интенсивность увеосклерального оттока у больных глаукомой не было. Единственный препарат, который в некоторой степени стимулировал его, был адреналин. Однако основное действие эпинефрина проявлялось в подавлении секреции и повышении оттока внутриглазной жидкости вперед через склеральный синус. В последние 2-3 года в мировой офтальмологической литературе появилось большое количество сообщений об успешных результатах применения Ксалатана – нового препарата, разработанного специально для лечения глаукомы фирмой Pharmacia & Upjohn. Препарат выпускается в виде 0,005% раствора во флаконах-капельницах объемом 2,5 мл.

Ксалатан для лечения глаукомы

Являясь синтетическим аналогом простагландин F2-альфа, препарат взаимодействует непосредственно с простагландин- F2-рецепторами. Ксалатан снижает внутриглазное давление путем усиления увеосклерального оттока водянистой влаги более чем в два раза, не оказывает достоверного влияния на продукцию водянистой влаги и не влияет на гематоофтальмический барьер. Ксалатан хорошо проникает через роговицу. Активное вещество препарата – латанопрост является липофильным пролекарством, которое не обладает биологической активностью до тех пор, пока не подвергнется ферментному гидролизу в роговице, в результате которого он превращается в биологически активную и более гидрофильную кислоту латанопроста. Время достижения Сmax в водянистой влаге – 2 ч после местного применения. Ксалатан распределяется в первую очередь в переднем сегменте, в конъюнктиве и веках. Лишь незначительное количество препарата достигает заднего сегмента. В тканях глаза кислота латанопроста практически не метаболизируется; метаболизм происходит преимущественно в печени. Т1/2 — 17 мин. 2 основных метаболита не обладают активностью, выводятся в основном с мочой. Гипотензивный эффект Ксалатана наступает через 4 часа и сохраняется минимум 24 часа.

В связи с этим препарат назначают 1 раз в день на ночь. Ксалатан в концентрации 0,005%, применяемый один раз в сутки, снижает офтальмотонус на 26-38% от исходного уровня. По гипотензивному действию препарат (согласно данным международных и отечественных мультицентровых исследований) приближается к наиболее широко применяемому в мире бета-адреноблокатору тимололу малеату. Гипотензивный эффект Ксалатана при длительном применении превышает эффект 0,5% раствора тимолола малеата и хорошо выравнивает суточную кривую колебания внутриглазного давления. В отличие от тимолола малеата, Ксалатан применяется у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и органов дыхания и при этом не вызывает ухудшения состояния пациентов.

Ксалатан обладает рядом побочных эффектов, среди которых наиболее значимыми является небольшая гиперемии конъюнктивы после инстилляции и изменение цвета радужки через 3-6 месяцев после начала лечения. С точки зрения возможных осложнений новый препарат для лечения глаукомы Ксалатан в настоящее время является наиболее безопасным и эффективным. Благодаря новому механизму действия, Ксалатан эффективен как при монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными препаратами. Препарат хорошо переносится, к нему не развивается привыкание. На фоне применения Ксалатана снижение внутриглазного давления более выражено, а компенсация офтальмотонуса сохраняется дольше. Благодаря высокой эффективности препарата, потенциально уменьшается процент больных, которым требуется изменение терапии или применение дорогостоящего хирургического лечения. Ксалатан значительно улучшает качество жизни пациентов, поэтому комфортность данного препарата самая высокая в группе гипотензивных препаратов.

Таким образом, новый производный простагландин F2 альфа Ксалатан в концентрации 0,005% является высокоэффективным гипотензивным препаратом для лечения различных форм глаукомы. Препарат характеризуется выраженным и продолжительным гипотензивным действием, которое связывают с улучшением увеосклерального оттока водянистой влаги из глаза. Ксалатан эффективен при применении 1 раз в день. Препарат хорошо переносится и не проявляет заметных побочных действий. Ксалатан впервые введен на рынок в 1995 году, в настоящее время продается в 55 странах мира и лидирует на фармацевтическом рынке США, Европы и Японии. В мире Ксалатан получают более полутора миллионов пациентов с глаукомой. В настоящее время Ксалатан признан безопасным и эффективным препаратом для лечения глаукомы.